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降压药物大盘点(四)——洛尔类药物

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1.洛尔类药物是什么?

洛尔类药物是什么?洛尔类药物就是β受体阻滞剂,它们能选择性地与β肾上腺素受体结合,拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的药物。通过减慢心率,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,改善左室重构及心脏功能。

2.心血管活动的神经调节

心血管系统受迷走神经和交感神经双重调控

1)心迷走中枢和心迷走神经及其作用

心迷走中枢位于延髓,由此发出心迷走神经支配窦房结、心房肌、房室结、房室束及其分支,少数纤维支配心室肌。

当心迷走中枢兴奋时,心迷走神经末梢释放乙酰胆碱,与心肌细胞膜上的M型胆碱能受体结合,使心率减慢,房室传导速率减慢,心房肌收缩力减弱。

迷走神经——抑制作用

2)心交感中枢和心交感神经及其作用

心交感中枢主要位于延髓头端腹外侧部,由此发出心交感神经支配窦房结、房室结、房室束、心房肌和心室肌。

当心交感中枢兴奋时,心交感神经末梢释放去甲肾上腺素,与心肌细胞膜的β1肾上腺素能受体结合,结果引起心率加快,房室结传导加速,心房肌和心室肌收缩力增强。

交感神经——兴奋作用

3)缩血管中枢和交感缩血管神经及其作用

缩血管中枢位于延髓腹外侧部,它发出下行纤维至胸腰段脊髓侧角的交感缩血管神经元,由此发出交感缩血管神经分布到全身血管。

缩血管中枢有一定的紧张性,表现为交感缩血管神经末梢不断地释放少量去甲肾上腺素,与血管平滑肌细胞膜的α受体结合,引起血管轻度收缩。

当缩血管中枢活动增强时,交感缩血管神经末梢释放的去甲肾上腺素增多,血管平滑肌收缩增强;反之,血管平滑肌舒张。

3.什么是α受体?

α受体是细胞膜上的一类受体,主要参与调节平滑肌收缩、血管张力、瞳孔大小以及神经递质的释放等多种生理过程。它们对儿茶酚胺类激素(如肾上腺素和去甲肾上腺素)特别敏感。

分类:

α1受体:主要位于血管平滑肌上,负责调节血管张力。当这些受体被激活时,会导致血管收缩和血压升高。

α2受体:主要位于突触前膜上,负责调节神经递质的释放。它们还可以位于某些血管平滑肌上,但作用与α1受体相反,激活α2受体可导致血管扩张。

4.什么是β受体?

β受体是细胞膜上的一类蛋白质,它们能够特异性地结合β肾上腺素(β-adrenergic)激动剂或拮抗剂,并介导一系列细胞内信号传导过程。

分类

β1、β2和β3。

β1受体:主要存在于心肌细胞中,负责增强心肌收缩力、加快心率和增加传导速度。β1受体激活可以促进心肌的氧耗,因此也被用于评估心肌的代谢状态。

β2受体:广泛分布在支气管平滑肌、血管平滑肌和许多其他类型的细胞中。β2受体激活可以导致支气管平滑肌松弛、血管舒张和糖原分解等效应。

β3受体:主要存在于脂肪组织和棕色脂肪组织中,参与调节脂肪代谢和能量消耗。

5.常见β受体阻滞剂介绍

该类药物有气道痉挛性疾病患者禁用,必须应用时应选高选择性β1受体阻滞剂,(美托洛尔、比索洛尔)。避免突然停药。

1)心脏选择性β受体阻滞剂

琥珀酸美托洛尔47.5~95mg/天1天1次

酒石酸美托洛尔50~100mg/天1天2次

2)β受体阻滞剂:α+β

卡维地洛12.5~50mg/天1天2次

阿罗洛尔10~20mg/天1天1-2次

拉贝洛尔200~600/天1天2次

贝凡洛尔100~200/天1天1~2次

6.常见药物相互作用

1)脂溶性β-受体阻滞剂,如普萘洛尔、美托洛尔经CYP2D6代谢,若与CYP2D6抑制剂普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等合用可减缓其代谢,可导致心动过缓;

2)比索洛尔与CYP3A4强抑制剂,如利托那韦、克拉霉素、唑类抗真菌药合用,易产生A药物不良反应;

3)β-受体阻滞剂与治疗阿尔茨海默病的乙酰胆碱酯酶抑制剂合用,心动过缓风险增加。